CD71在多种癌症类型中高度表达

近年来，抗体- 药物偶联物（ADC）已成为越来越多癌症患者的选择。ADC包括三个组分：一个指向肿瘤抗原的单克隆抗体（mAb），一个细胞毒性有效载荷，以及一个连接前两个组分的可切割或不可切割的连接子。

CD71，也称为运铁蛋白受体（TfR1），参与铁的细胞摄取，并在快速增殖的癌症细胞上高水平表达，再内化并运到释放铁的低pH内体后，CD71回收回细胞表面。这些特性可通过 CD71 靶向 ADC 将细胞毒素高效递送到细胞中。

为了评估CD71是否可以作为治疗癌症的潜在多肽偶联药物（PDC）靶标，科学家们通过IHC在广泛的肿瘤和正常组织微阵列中评估CD71细胞表面表达。在来自多种肿瘤类型的原发性肿瘤和转移性疾病组织中评估表达，包括先前报道的CD71表达水平高和对MTI的反应的肿瘤。实验结果如下图所示：

实验中科学家们使用兔单抗靶向CD71的ECD进行免疫组化以检测CD71的表达，在大多数测试的组织中检测到中度至强CD71表达，包括食管癌，胃癌，胰腺癌，NHL，非小细胞肺癌（NSCLC），乳腺癌和HNSCC，所有类型肿瘤的膜和细胞质以及大多数正常组织均显示中度至强染色，实验结果显示CD71在多种癌症类型中高度表达。

参考文献：

[1] Shweta Singh, et al. Nonclinical Efficacy and Safety of CX-2029, an Anti-CD71 Probody-Drug Conjugate. Mol Cancer Ther. 2022 Aug 2;21(8):1326-1336. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-21-0193.

[2] Nicolas Joubert, et al. Antibody–Drug Conjugates: The Last Decade. Pharmaceuticals 2020, 13(9), 245; https://doi.org/10.3390/ph13090245