> 经典药闻
  • TAK-931——一种新的候选临床抗癌药物

    复制应激 (RS) 是癌症的标志,靶向RS的化疗药物被广泛用作各种癌症的治疗方法。为了开发下一代RS诱导抗癌药物,细胞分裂周期7(CDC7)最近作为目标引起了人...

  • 一种新的纳摩尔抑制剂——UZH1a

    包括 RNA 转录、剪接、转运、翻译和降解在内的精细组织的基因表达网络在癌症中经常受到干扰。最近发现的基于共转录和转录后 RNA 修饰的调控层催生了一个名为...

  • 通过先导物跃迁发现了新型磷酸二酯酶抑制剂

    先导物跃迁的概念在1999年由Schneider等人提出,用于鉴定具有显著不同分子骨架的同功分子结构的技术,简单的定义强调了先导物跃迁的两个关键组成部分:新化合...

  • 浅析动物模型在胃溃疡药物研发上的作用

    浅析动物模型在胃溃疡药物研发上的作用

    目前多种溃疡实验动物模型的建立为临床胃溃疡的研究提供了实验基础,而且借助分子生物学等技术手段,已经有采用基因敲除法造模和应用蛋白缺失实验进行慢性束缚应激方面的研究。

  • 扒一扒糖尿病药物作用的靶点——α-葡萄糖苷酶

    糖尿病是一种代谢性疾病,以高血糖为主要特征,可引发一系列的严重危害了人类的健康糖尿病并发症。而分布于小肠各段的α-葡萄糖苷酶是机体内碳水化合物消化的一种关键酶,对体内碳水化合物的分解代谢起到了非常重要的作用,其活性与糖尿病患者的餐后的血糖水平有重要关联。通过化合物活性测试技术可以对抑制α-葡萄糖苷酶活性的化合物进行筛选。

  • 海洋天然产物——艾日布林

    海洋中生物种类繁多、资源丰富,有待于人们的开发和研究利用,从海洋天然产物中寻找先导化合物,并进行优化,已经成为开发抗肿瘤药物一大方向。艾日布林是海洋天然产物软海绵素B的类似物,软海绵素B最初是从海洋海绵黑色软海绵中分离得到的一种具有抗肿瘤活性的天然产物。目前化疗药物甲磺酸艾日布林目前已经在多个国家上市,用于治疗转移性乳腺癌。

  • 药物化学之“唑”类药

    在药物化学领域,有很多“唑”字辈的药,也就是在通用名里带“唑”字的药,例如甲硝唑、替硝唑、伊曲康唑、达那唑、奥美拉唑、雷贝拉唑、阿司咪唑等。那么,这些药有什么关系呢?药物化学是建立在化学和生物学基础上,来对药物结构和活性进行研究,其主要任务是探索、研究发现新的高效低毒、有益健康的药物。

  • 那些火热的医药中间体你知道吗?

    医药中间体,是医药化工原料至原料药或药品这一生产过程中的一种精细化工产品,药物的产生依赖于医药中间体合成。我国是医药工业企业,每年约需与化工配套的原料和中间体2000多种,需求量达250万吨以上,来看看那些比较火热的医药中间体有哪些吧!

  • 药物代谢动力学对老年人用药上的指导

    与年轻人相比,老年人的身体抵抗力差,体内各脏器生理储备能力也较弱,对药物的应激反应也变得脆弱,其药物的治疗量与中毒量之间的安全范围变小。药物代谢动力学,简称药动学,主要研究机体对药物的处理,包括药物的吸收、分布、代谢、排泄四个过程以及体内药物浓度随时间变化的规律性。