近年来,自动化有机合成、高通量筛选和合理药物设计的进步导致大量已上市的药物和候选药物的水溶性较差,这极大地限制了药物的口服生物利用度。对于具有良好...
近年来,抗体- 药物偶联物(ADC)已成为越来越多癌症患者的选择。ADC包括三个组分:一个指向肿瘤抗原的单克隆抗体(mAb),一个细胞毒性有效载荷,以及一个连...
许多广谱抗病毒药物很难开发,因为关键分子以及它们引起感染的生化途径在病毒之间有很大差异,COVID-19更突出了这一点,利用抑制炎症途径或其他病毒类似酶的...
mRNA稳定性是蛋白质表达的关键决定因素,对单个mRNA的特异性较低,翻译也会促进mRNA衰变。原核和真核翻译抑制剂都广泛稳定mRNA,破坏tRNA生物发生的突变同样...
青少年银屑病关节炎(JPsA)是关节炎和银屑病的关联或是在没有典型银屑病病变的情况下,至少具有以下两种情况:指炎,指甲凹陷,甲松解或一级亲属银屑病家族...
乙型肝炎病毒 (HBV) 慢性感染是导致肝硬化和肝细胞癌的主要威胁。 慢性HBV是导致肝硬化和肝细胞癌(HCC)等肝病的主要原因之一。目前治疗慢性 HBV 感染的方法主...
近年来,靶向表皮生长因子受体(EGFR)的单克隆抗体常被应用于抗体偶联药物(ADCs),但其临床疗效仍受到一些限制,主要问题是内化效率低。 抗体偶联药物 (AD...
多年来,免疫检查点抑制疗法已用于多种肿瘤研究。Ipilimumab 是一种识别细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4 (CTLA-4) 的单克隆抗体,是FDA批准用于治疗转移性黑色...
醛缩酶A(ALDOA)是一种在糖酵解和糖异生途径中起着重要作用的一个重要酶类,在如鳞状细胞肺癌和结肠癌等诸多癌症中过表达,有研究发现醛缩酶A可以作为肝癌诊断的标志物,还可以以ALDOA为靶点进行新药筛选。
大量的候选化合物是药物研发的基础,化合物活性筛选和测试是得到具有临床安全性数据的候选化合物关键环节之一。而在筛选候选化合物的时候,药物代谢动力学参数是除药效之外考察潜在化合物的另一个重要筛选指标,可通过在药物研发早期排除药物代谢动力学参数不理想的候选化合物,来更好地控制药物研发时间和降低药物研发成本。