通过毒代动力学试验可以了解全身暴露情况下毒物反应的物质基础特征,能获知受试物在毒性试验中不同剂量水平下的全身暴露程度和持续时间,评价受试物蓄积引起的靶部位毒性,不仅有助于为进一步进行其它毒性试验提供依据,还有助于预测药物在人体暴露时的潜在风险,为今后临床用药以及药物过量的诊断、治疗提供依据。
质谱是一种进行药物代谢产物分析的重要技术,它具有检测灵敏度高、分析的分子质量范围宽,提供分子结构信息量多等特点。而且质谱技术常与其他分析方法联用,如色谱仪、电泳等,这使质谱的应用范围进一步扩大。如有研究者采用超高压液相色谱-飞行时间质谱仪进行药物在大鼠体内的代谢产物分析,来探究药物发挥药效的物质。
蛋白质与蛋白质之间的相互作用是细胞的各种重要生理活动,细胞对外界环境及内环境作用的反应等的纽带,通过这个纽带可以形成信号转导网络系统。研究两种蛋白之间是否具有相互作用,为深入认识和理解各种生命现象提供了必要的前提。
大量的候选化合物是药物研发的基础,化合物活性筛选和测试是得到具有临床安全性数据的候选化合物关键环节之一。而在筛选候选化合物的时候,药物代谢动力学参数是除药效之外考察潜在化合物的另一个重要筛选指标,可通过在药物研发早期排除药物代谢动力学参数不理想的候选化合物,来更好地控制药物研发时间和降低药物研发成本。
在抗肿瘤药物研发中,随着对肿瘤发生发展机制研究的不断深入,以肿瘤发生发展过程中的相关酶、受体等为作用靶点,可以进行抗癌化合物活性筛选研究。通过化合物活性筛选从大量化合物中挑选出一些苗头化合物,可加快新药研发速度。有学者研究发现,肿瘤细胞中的 DNA 拓扑异构酶表现出不受其他因素影响的高水平表达, 因此, 抑制 DNA 拓扑异构酶的活性能够阻止肿瘤细胞的快速增殖。目前,抑制 DNA 拓扑异构酶是筛选具有抗肿瘤活性的化合物的一种方法,而且基于此方法已经筛选出一些新的具有潜在抗癌活性的化合物。
Ames试验是由由美国加利福利亚大学伯克利分校生化系B.N.Ames教授实验室在1975年建立的鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验,从建立到后来的不断完善,现在Ames试验被广泛应用于化合物的致突变性和潜在致癌性的初筛检验。为了对Ames试验有更多的了解,特收集整理了网上的资料,对Ames试验的类型进行了盘点。
水通道蛋白(aquaporins,AQPs)在多种人肿瘤细胞中都有表达,研究显示水通道蛋白参与肿瘤细胞的增殖、迁移,该蛋白已经成为肿瘤细胞生物学调节因子之一。
人们在日常生活中,感冒了可能会吃药,有的人吃的是片状的,有的人吃的是胶囊,其实这些片状、胶囊就是药物制剂。药物制剂从狭义上来讲按照一定形式制备的药物成品,药物制剂的处方前研究,是指在设计制剂处方前对药物的一系列基本的物理性质、化学性质和制剂性质的了解、分析、利用或者改进,目的是使药物稳定、有效,并符合工业化生产中制剂处方和制剂工艺的要求。对于极少量的活性药物成分或具有成药性的候选化合物,美迪西可提供专业的处方前服务和挖掘有价值的信息,引领化合物进入后期开发。*
原料药是一种化合物,因化合物不可能都拥有完美的理化参数实现在人体这个复杂的环境中最大发挥药效,因此正规原研药需借助各种辅料、剂型才能实现疗效。化学合成原料药通常被理解为是按照药物生产商的要求而定制的,其用途是用于制药。
人源肿瘤移植模型是指将病人的新鲜肿瘤组织移植到免疫缺陷小鼠上,依靠小鼠提供的环境生长的一种异种移植模型,这种模型为临床前药效筛选及评估提供了有效的研发资源。