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在抗肿瘤药物研发中，随着对肿瘤发生发展机制研究的不断深入，以肿瘤发生发展过程中的相关酶、受体等为作用靶点，可以进行抗癌化合物活性筛选研究。通过化合物活性筛选从大量化合物中挑选出一些苗头化合物，可加快新药研发速度。有学者研究发现，肿瘤细胞中的 DNA 拓扑异构酶表现出不受其他因素影响的高水平表达， 因此， 抑制 DNA 拓扑异构酶的活性能够阻止肿瘤细胞的快速增殖。目前，抑制 DNA 拓扑异构酶是筛选具有抗肿瘤活性的化合物的一种方法，而且基于此方法已经筛选出一些新的具有潜在抗癌活性的化合物。