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阿帕替尼为延长胃癌患者的生存期提供了可能性

医药新闻 09-27

胃癌（gastric carcinoma）是常见的消化系统恶性肿瘤之一。目前，早期胃癌的治疗主要依靠手术治疗结合化疗、放疗、靶向治疗等辅助治疗。不幸的是，大多数胃癌患者在诊断时处于晚期，肿瘤经常性侵入血清甚至扩散并发生转移，当存在转移或外周浸润时，基于化疗的综合治疗会成为他们的首选。

阿帕替尼（Apatinib）是中国研制的一种小分子血管内皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂。其作用机制包括对细胞中VEGFR2的ATP结合位点的高度选择性竞争，阻断下游信号转导并抑制肿瘤组织中的血管生成。

为了进一步研究，科学家们进行了体外实验，将MGC-803 / PTX细胞接种在6孔板的孔中。然后将这些序列与pcDNA3.0质粒连接以构建重组pcDNA3.0-VEGFR2载体（由中国上海美迪西提供），将细胞随机分为空白对照组（正常培养，无需任何处理），阴性对照组（用空pcDNA3.0载体转染）和VEGFR2过表达组（用pcDNA3.0-VEGFR2转染）。

阿帕替尼为延长胃癌患者的生存期提供了可能性实验结果如上图所示，在应用不同浓度的APA处理MGC803 / PTX细胞后，单细胞克隆，细胞侵袭和迁移的数量在统计学上减少（所有P<0.05）。血管生成对肿瘤的生长和转移很重要，而 VEGF 信号在血管生成中起着至关重要的作用。VEGFR2是VEGF诱导的血管生成信号转导的主要受体。因此，阻断VEGFR2通路的信号转导以抑制血管生成从而抑制肿瘤生长和转移可能是一种很有前景的新靶点。因此，APA通过VEGFR2途径逆转MGC803细胞中的PTX耐药性，这为提高化疗的疗效和延长GC患者的生存期提供了可能性。

 

 

参考文献：
[1] Qian Xie, et al. Apatinib inhibits paclitaxel resistance of gastric carcinoma cells through VEGFR2 pathway. Am J Transl Res. 2022; 14(1): 421–431. Published online 2022 Jan 15. PMCID: PMC8829625PMID: 35173861.

[2] Kuisheng Liu, et al. Apatinib promotes autophagy and apoptosis through VEGFR2/STAT3/BCL-2 signaling in osteosarcoma. Cell Death Dis. 2017 Aug; 8(8): e3015. Published online 2017 Aug 24. doi: 10.1038/cddis.2017.422.

 

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